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產(chǎn)物在水里萃不出來！制藥巨頭Merck科學(xué)家用硫酸鈉搞定，順便發(fā)了篇權(quán)威SCI（轉(zhuǎn)載自 有機(jī)合成路線）
近年來，化工爆炸事件屢見不鮮，從天津塘沽的化工廠爆炸，到北京交通大學(xué)的實(shí)驗(yàn)室爆炸，到昨天的連云港建材有限公司發(fā)生爆炸。化工安全問題越來越引起公眾的注意。
傳統(tǒng)的 N － 溴代丁二酰亞胺(NBS)α-溴代反應(yīng)是用光引發(fā)偶氮二異丁腈(AIBN)產(chǎn)生自由基，在四氯 化碳或者其它氯化有機(jī)溶劑中進(jìn)行． 在水介質(zhì)中，采用加熱到 80 ～85 ℃、控制攪拌速度為 20 ～30 r/min 產(chǎn)生 自由基引發(fā) α-溴代反應(yīng)的方法合成來那度胺中間體:2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯． 該反應(yīng)條件下 2-甲基-3-硝 基苯甲酸甲酯轉(zhuǎn)變?yōu)槿廴趹B(tài)，在水中形成兩相，目標(biāo)產(chǎn)物產(chǎn)率可達(dá) 80%，純度為 93%． 不需要光照和有毒溶 劑，2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯容易通過可變速
安羅替尼作為本土1.1類創(chuàng)新藥獲得原食藥監(jiān)總局批準(zhǔn)，從去年3月16日遞交上市申請(qǐng)并獲得優(yōu)先審評(píng)資格，一年時(shí)間獲批可以說非常順利。在腫瘤藥得到多項(xiàng)優(yōu)惠的政策環(huán)境下，安羅替尼給其母公司中國(guó)生物制藥的股價(jià)帶來利好。其實(shí)，這個(gè)產(chǎn)品是從一家業(yè)界不太知名的小型研發(fā)企業(yè)南京愛德程引進(jìn)，前兩年批的另一個(gè)本土腫瘤明星創(chuàng)新藥阿帕替尼也是這家公司開發(fā)后轉(zhuǎn)讓的。
